Description du produit
● Double agonisme GLP-1R / GCGR
Le mazdutide cible à la fois les récepteurs du peptide-1 de type glucagon et les récepteurs du glucagon. Cette double activité permet une régulation simultanée du contrôle glycémique (via GLP-1R) et du taux métabolique/dépense énergétique (via GCGR).
● Conception à action prolongée
Le peptide est modifié avec un diacide gras (C20) conjugué via un lieur hydrophile, ce qui augmente considérablement sa demi-vie plasmatique en favorisant une liaison élevée à l'albumine.
● Activité biochimique puissante
- Liaison du GCGR humain : Ki = ~17,7 nM ; GCGR de souris : ~ 15,9 nM Biomol GmbH - Life Science Shop
- Liaison du GLP-1R humain : Ki = ~28,6 nM ; GLP-1R de souris : ~ 25,1 nM Biomol GmbH - Life Science Shop+1
- Stimule la sécrétion d'insuline dans les îlots pancréatiques : EC50 ≈ 5,2 nM (souris) Biomol GmbH - Life Science Shop
● Avantages métaboliques au-delà de la réduction du glucose
Au-delà du contrôle de la glycémie, l’activité GCGR de Mazdutide favorise une augmentation de la dépense énergétique, la lipolyse et une amélioration du métabolisme des graisses hépatiques. Livre Chimique+1
● Potentiel clinique
Cliniquement, Mazdutide a montré une réduction significative du poids corporel lors d’essais chez l’homme.
● Bonne tolérance dans les modèles de recherche
Les premières données précliniques et humaines suggèrent qu’il est raisonnablement bien toléré. Les effets secondaires signalés sont principalement gastro-intestinaux (nausées, diarrhée) et augmentation de la fréquence cardiaque, mais ils ont été pour la plupart transitoires et gérables.
| Paramètre | Descriptif |
| Numéro CAS | 2259884-03-0 |
| Nom du produit | Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) |
| Formule moléculaire | C₂₁₀H₃₂₂N₄₆O₆₇ |
| Poids moléculaire | ~4 563,06 Da |
| Séquence peptidique | His-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEEA-AEEA-γGlu-Nonadecanoïque acide}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH₂ |
| Apparence | Poudre lyophilisée blanche à blanc cassé |
| Stockage | ≤ –20°C, à l'abri de la lumière, sec |
| Spécification | Option / Valeur |
| Pureté | ≥ 98 % (HPLC) |
| Formulaire | Poudre lyophilisée |
| Tailles des flacons | Généralement 1 mg, 5 mg, 10 mg (selon le fournisseur) |
| Emballage | Flacons scellés, contrôle de l'humidité et de l'oxygène si nécessaire |
| Durée de conservation | ~24 mois dans les conditions de stockage recommandées (varie selon le fournisseur) |
1. Recherche sur l'obésité et la perte de poids
Mazdutide est à l'étude pour le traitement de l'obésité, car son double mécanisme GLP-1R/GCGR peut favoriser la perte de graisse et réduire l'appétit tout en augmentant la dépense énergétique.
2. Études sur le diabète de type 2 (DT2)
Il est également utilisé pour modéliser et étudier le contrôle glycémique, la sécrétion d'insuline et le métabolisme du glucose dans le DT2, en tirant parti de son activation du GLP-1R et de ses effets insulinotropes.
3. Recherche sur le métabolisme hépatique et la NAFLD
Étant donné que l’activation des récepteurs du glucagon aide à réguler le métabolisme des graisses hépatiques, le mazdutide pourrait être utile dans la recherche sur la stéatose hépatique non alcoolique (NAFLD) ou sur la stéatose.
4. Enquête sur les risques cardio-métaboliques
Ses effets sur la santé métabolique (lipides, enzymes hépatiques, composition corporelle) rendent le Mazdutide utile pour étudier les facteurs de risque cardio-métaboliques en recherche préclinique ou translationnelle.
5. Développement thérapeutique de nouveaux peptides
En tant qu'agoniste à action prolongée et biaisé sur les récepteurs, le Mazdutide fournit un modèle pour la conception de médicaments peptidiques de nouvelle génération dotés d'une double activité de récepteur et d'une pharmacocinétique améliorée.
