Description du produit
Le survodutide active fortement les récepteurs du GLP-1 et du glucagon avec une puissance élevée (EC₅₀ dans la plage subnanomolaire) dans les tests cellulaires.
Ce double mécanisme offre un effet métabolique équilibré : stimulation de la sécrétion d'insuline glucose-dépendante (via GLP-1R) et augmentation de la dépense énergétique ainsi que de l'utilisation des graisses (via GCGR).
Le peptide est modifié avec une chaîne grasse diacide C18 attachée via un lieur hydrophile, ce qui prolonge considérablement sa demi-vie en favorisant une forte liaison à l'albumine sérique.
Cette modification permet une durée in vivo prolongée, ce qui la rend plus adaptée à la recherche métabolique chronique.
Le survodutide comprend un acide aminé non canonique (acide 1-aminocyclobutane-1-carboxylique, « Ac4c ») en position 2, qui le protège de la dégradation par la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).
Il possède également une amidation C-terminale, améliorant encore sa stabilité.
● Chez les modèles de rongeurs, le Survodutide réduit le poids corporel et l'appétit de manière dose-dépendante.
● Les données précliniques in vivo montrent une solide efficacité anti-obésité, obtenue à la fois par une dépense énergétique accrue et une consommation alimentaire supprimée.
● Il abaisse également les taux de glucagon circulant en cas d'administration chronique.
Selon les données du fournisseur :
● Chez la souris (administration SC), le survodutide a un Tₘₐₓ d'environ 7 h et chez le chien d'environ 51 h.
● Son long temps de séjour favorise un engagement métabolique soutenu dans les modèles animaux.
Disponible dans le commerce pour la recherche, le Survodutide est fourni avec une pureté ≥ 98 % (HPLC) selon plusieurs fournisseurs.
Il se présente sous forme de poudre lyophilisée blanche à blanc cassé.
| Paramètre | Descriptif |
| Numéro CAS | 2805997-46-8 |
| Nom du produit | Survodutide (BI-456906) |
| Formule moléculaire | C₁₉₂H₂₈₉N₄₇O₆₁ |
| Poids moléculaire | ~4 231,6 Da |
| Structure peptidique | 29 acides aminés avec une queue grasse diacide C18 en Lys-24 et un acide aminé non standard (Ac4c) en position 2. |
| Apparence | Poudre lyophilisée blanche à blanc cassé |
| Stockage | −20°C, à l'abri de la lumière et de l'humidité |
● Pureté : ≥98 % (HPLC) selon AdipoGen Life Sciences.
● Forme : Poudre lyophilisée.
● Aspect : Blanc à blanc cassé.
● Solubilité : Facilement soluble (le fournisseur rapporte jusqu'à ~10 mg/mL dans un tampon typique)
● Tailles des flacons : Généralement 1 mg, 5 mg, 10 mg auprès des fournisseurs de réactifs de recherche.
● Conditionnement : Flacons scellés, conservés à basse température pour plus de stabilité.
● Durée de conservation : Selon le fournisseur : stable lorsqu'il est stocké à –20°C.
1. Recherche sur l'obésité et la lutte contre l'obésité
Le survodutide est activement utilisé dans les études précliniques et translationnelles ciblant l’obésité en raison de sa forte capacité à réduire la consommation alimentaire et à augmenter la dépense énergétique.
2. Recherche sur le diabète de type 2 (DT2)
En raison de sa double activité de récepteur du GLP-1 et du glucagon, c’est un candidat prometteur pour étudier de nouvelles approches thérapeutiques visant à améliorer le contrôle glycémique et la sécrétion d’insuline.
3. Maladie hépatique grasse non alcoolique (NAFLD) / MASH (NASH)
Le survodutide est étudié dans la recherche sur les maladies métaboliques du foie, notamment la stéatohépatite, en raison de ses effets de modulation métabolique et éventuellement fibrotique.
4. Études sur le métabolisme énergétique
La recherche sur le taux métabolique basal, la fonction du tissu adipeux et la dépense énergétique peut exploiter le Survodutide pour sonder la thermogenèse et le métabolisme médiés par le glucagon.
5. Développement thérapeutique peptidique
Le survodutide sert de modèle pour les peptides agonistes à double récepteur à action prolongée. Sa conception (conjugaison d’acides gras + acides aminés modifiés) donne un aperçu de l’ingénierie des médicaments peptidiques de nouvelle génération.
